角鲨烯（Squalene，CAS：7683-64-9 )是一种无色油状液体，氧化后会变得黏稠。它是由6个异戊二烯连接而成的不饱和三萜类化合物，是人体胆固醇代谢途径中一个关键的中间产物。角鲨烯具有极强的抗氧化、清除自由基作用。它在人体胆固醇合成等代谢过程中产生，含有6个异戊二烯双键，属于萜类化合物。
项目 | 描述 |
英文名 | 2,6,10,15,19,23-hexamethyl-2,6,10,14,18,22-tetracosahexaene |
化学式 | C30H50 |
疏水性 | 表现出疏水效应 |
稳定性 | 在自氧化条件下较稳定 |
密度 | 0.8584 |
沸点 | 约330°C(常压) |
溶解性 | 溶于乙醚、石油醚、丙酮、四氯化碳及正己烷,微溶于乙醇和乙酸,不溶于水 |
角鲨烯具备多项生物活性功效，包括提高缺氧耐受力、抑制微生物生长、抗菌消炎以及调节胆固醇代谢。此外，它还具有猝灭单线态氧的能力，有效保护皮肤免受脂质过氧化的伤害，同时防范细胞免受 DNA 氧化损伤。这种物质还表现出预防心血管疾病、增强人体免疫力以及抗肿瘤等多种重要的生理功能。
自由基清除剂，增强免疫
角鲨烯具有强大自由基清除能力，在促进人体新陈代谢方面发挥着重要作用，通过激活新陈代谢，角鲨烯有助于提高身体对营养物质的吸收利用效率，从而促进健康维护。作为功能性食品添加剂，角鲨烯在各种健康产品中得到了应用，例如营养补充剂、保健食品和功能性饮料等。角鲨烯的研究和应用也在不断拓展，为人们提供了更多通过食物获得健康益处的可能性。
医药递送载体 / 疫苗佐剂
作为天然油脂，角鲨烯被广泛用作生物相容性药物载体，用于药物缓释。含有角鲨烯的乳状液药物能延长药物半衰期。角鲨烯基疫苗佐剂如MF59、AS03和AF03已注册用于流感疫苗，且在COVID-19疫苗研发中表现出显著效果。角鲨烯还在鼻腔给药疫苗的开发中发挥作用，产生对COVID-19的抗体，并在针对塞卡病毒的疫苗研究中有进展。
医药行业应用
角鲨烯在医药研究中展现了多重应用潜力：在HepG2细胞中，它通过抑制细胞增殖和提高LDLR表达来探索降低胆固醇的机制；其次，分子对接研究表明角鲨烯可能在皮肤癌治疗中发挥作用；最后，通过包裹在PLGA NPs中，提高了在橄榄油中的细胞摄取效率，具备维护细胞健康和对抗氧化压力的潜力。
降低胆固醇方面机制：探究角鲨烯对HepG2细胞LDLR表达及其降胆固醇机制的影响。实验结果表明，角鲨烯在浓度依赖性下显著抑制了HepG2细胞的增殖活性，并提高了细胞内LDLR的表达。通过FRET技术检测，发现角鲨烯通过调控SCAP/SREBP信号通路中的关键蛋白分子SCAP与Insig2的相互作用，可能是上调LDLR表达的机制。这表明角鲨烯在降低胆固醇方面具有潜在的药理价值。
皮肤癌治疗研究：通过与TGF-beta、MIA和Raf进行分子对接研究，探讨藜麦谷物中的角鲨烯对皮肤癌的治疗效果。角鲨烯或具有酶抑制作用，体内抗癌筛选中也显示出潜在用途。研究结果表明，藜麦谷物中的角鲨烯具有预防皮肤癌的治疗潜力，其与BRAF、TGF-beta和MIA蛋白的相互作用较Vemurafenib更有效。这为角鲨烯成为潜在药物奠定了基础，而从藜麦谷物中提取的营养食品也有望成为皮肤癌治疗的食物疗法。
维护细胞健康和对抗氧化压力：橄榄油是地中海饮食的主要脂肪来源，含有天然抗氧化剂角鲨烯。尽管角鲨烯由于疏水性而生物利用度低，但研究发现将其成功包裹在PLGA NPs中，提高了其在小鼠肝细胞和TXNDC5缺陷细胞系中的细胞摄取效率。实验结果显示，角鲨烯通过调节氧化应激和内质网应激相关信号通路，显著提升了细胞存活。这强调了角鲨烯在维护细胞健康和对抗氧化压力中的潜在作用，尤其在与TXNDC5的相互作用中发挥了关键作用。
