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胰高血糖素样肽-1,医药级,GLP-1

胰高血糖素样肽-1 (Glucagon-like peptide-1,GLP-1),主要由回肠和结肠中的L细胞分泌,以葡萄糖浓度依赖性方式促进胰岛β细胞分泌胰岛素,参与机体血糖稳态调节。

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胰高血糖素样肽-1 (Glucagon-like peptide-1,GLP-1),主要由回肠和结肠中的L细胞分泌,以葡萄糖浓度依赖性方式促进胰岛β细胞分泌胰岛素,参与机体血糖稳态调节。GLP-1受体广泛分布于全身多个器官和组织,包括中枢神经系统、胃肠道、心血管系统、肝脂肪组织、肌肉等,因此GLP-1受体激动剂具有多重降糖机制,如促进胰岛素生产和分泌、增加胰岛素敏感性、抑制胰高血糖素分泌、抑制β-细胞凋亡、减少肝脏糖输出、抑制食欲、延缓胃排空和胃肠蠕动。此外,在神经组织中,GLP-1受体激动剂可以保护神经细胞、抵抗食欲不振、增强记忆力,而在心血管领域,它有助于提升心血管功能并减少炎症。因此,GLP-1及其受体激动剂在糖尿病和代谢相关疾病治疗中具有广泛的潜在作用。 

GLP-1受体激动剂(GLP-1RA)属于肠促胰素类药物,可发挥与天然 GLP-1 相同的生物学作用,还能避免被降解失去活性,从而延长作用时间,发挥调节血糖, 治疗糖尿病的作用。
研究领域
GLP-1在肝脏能量代谢中的重要性:研究发现,迷走神经切断小鼠体内GLP-1的升高或预防高脂饮食诱导的VLDL过量产生和胰岛素抵抗。这表明GLP-1通过肠-肝回路调节肝脏能量代谢方面发挥了重要作用。
 
GLP-1在胃和下肠之间的调节作用:GLP-1通过肠肽介导胃和下肠之间的关系发挥作用。研究发现,生长素释放肽在启动L细胞分泌GLP-1方面发挥关键作用。反之,下肠分泌的GLP-1介导回肠制动机制,减少胃排空和胃酸分泌等。
 
GLP-1的生命周期和分布情况:肠道 L 细胞主要负责 GLP-1 的产生和分泌。 GLP-1释放到门静脉循环后,被二肽基肽酶(DPP)-4降解。 最初分泌的 GLP-1 中只有 25% 到达肝脏,并在肝脏中发生进一步降解。 只有 10%–15% 的 GLP-1 到达外周靶器官,包括胰腺、大脑、胃肠道 (GI)、肺和心脏[6]。GLP-1的作用机制:GLP-1是一种肽类激素,通过肠道释放,并通过血脑屏障和与迷走神经相互作用来告知大脑。它激活下丘脑、脑室周围器官和脑干,包括孤束核(NTS),从而调节进食、能量/葡萄糖代谢和心血管系统


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