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8-(2-羟基苯甲酰胺基)辛酸钠(SNAC),试剂级,[203787-91-1]

8-(2-羟基苯甲酰胺基)辛酸钠(SNAC, Salcaprozate sodium)可作为一种口服吸收促进剂,在口服形式的肝素、胰岛素的递送中具有潜力,获得较多关注。Salcaprozate sodium 可增加非共价大分子络合引起的亲脂性,从而增加小肠上皮细胞的被动跨细胞渗透

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8-(2-羟基苯甲酰胺基)辛酸钠(SNAC, Salcaprozate sodium)可作为一种口服吸收促进剂,在口服形式的肝素、胰岛素的递送中具有潜力,获得较多关注。Salcaprozate sodium 可增加非共价大分子络合引起的亲脂性,从而增加小肠上皮细胞的被动跨细胞渗透。


分子量:301.32
分子式:C15H20NNaO4
纯度:98.0%~102.0% on the anhydrous basis

以色列公司Chiasma根据辛酸钠的特点建立了TPE技术吸收促进平台,利用该技术成功制备了口服奥曲肽,其制剂处方由中链脂肪酸、辛酸钠和其他辅料组成,与奥曲肽在油质悬浮液中结合,然后将其封装在pH依赖的聚合物肠溶涂层中。2020年6月,美国FDA批准生长抑素类似物奥曲肽肠溶胶囊(Mycapssa)上市,用于肢端肥大症患者的长期维持治疗。辛酸钠可改变胃肠道膜流动性及增加细胞中蛋白质的释放,进而增强细胞通透性。


配制储备液
溶剂为:DMSO : 50 mg/ml (165.94 mM; Need ultrasonic)。
质量
溶剂体积
浓度
1 mg
5 mg
10 mg
1 mM
3.3188 ml
16.5942 ml
33.1884 ml
5 mM
0.6638 ml
3.3188 ml
6.6377 ml
10 mM
0.3319 ml
1.6594 ml
3.3188 ml

*产品在不同溶剂中的溶解度不相同,请选择合适的溶剂进行溶剂。避免反复冻融影响产品效果。


例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数,再除以大鼠的Km系数,得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
动物
项目
小鼠
大鼠
豚鼠
仓鼠
重量 (kg)
0.02
0.15
1.8
0.4
0.08
10
体表面积 (m2)
0.007
0.025
0.15
0.05
0.02
0.5
Km 系数
3
6
12
8
5
20


参考文献

1. Riley MGI, et, al. Subchronic oral toxicity of salcaprozate sodium (SNAC) in Sprague-Dawley and Wistar rats. Int J Toxicol. Jul-Aug 2009; 28(4):278-93.
2. Twarog C, et, al. Intestinal Permeation Enhancers for Oral Delivery of Macromolecules: A Comparison between Salcaprozate Sodium (SNAC) and Sodium Caprate (C 10). Pharmaceutics. 2019 Feb 13; 11(2):78.
3. Anroop B. Nair, Shery Jacob.A simple practice guide for dose conversion between animals and human. J Basic Clin Pharm. March 2016-May 2016; 7(2): 27-31.
4. 宋波.口服药物吸收促进剂应用与开发研究进展[J].中国药业,2022,31(22):127-132.



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